2018執業藥師《藥學知識一》藥物化學復習資料

2017-12-14 16:44:00   無憂考網     [ 手機版 ] [ 文檔預覽 ] [ 文檔下載 ]
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  黃柏的理化鑒別步驟

  黃柏的理化鑒別

  (1)取本品粉末0.5g,加甲醇10ml,水浴溫熱數分鐘,放冷,濾過,取濾液1ml,加稀鹽酸lml與漂白粉少量,顯櫻紅色。(檢查小檗堿)

  (2)取本品粉末少量,置載玻片上,加乙醇2-3滴,加稀鹽酸或30%硝酸1-2滴,加蓋玻片,片刻后鏡檢,見黃色針晶簇。(檢查小檗堿)

  (3)取本品粉末1g,加乙醚10ml,冷浸,浸出液蒸去乙醚,殘渣以lml冰醋酸溶解,加硫酸1滴,放置,溶液顯紫棕色。(檢查黃柏酮)

  (4)薄層色譜取本品粉末0.2g,加甲醇5ml,密塞,振搖30min,濾過,濾液作供試品液;另取鹽酸小檗堿,加甲醇制成每1ml含0.5g的溶液作對照品溶液。吸取二溶液分別點樣子同一桂膠G薄層板上,以正丁醇-冰醋酸-水(7:1:2)展開,取出,晾干,紫外燈(365nm)下檢視。供試品色譜在與對照品色譜的相應位置上,顯相同的黃色熒光斑點。

  丙戊酸鈉功能

  本藥為原發性大發作和失神小發作的首選藥,對部分性發作(簡單部分性和復雜部分性及部分性發作繼發大發作)療效不佳。對嬰兒良性肌陣攣癲癇、嬰兒痙攣有一定療效,對肌陣攣性失神發作需加用乙琥胺或其他抗癲癇藥才有效。對難治性癲癇可以試用。本藥除用于抗癲癇外,還可用于治療熱性驚厥、運動障礙、舞蹈癥、卟啉癥、精神分裂癥、帶狀皰疹引發的疼痛、腎上腺功能紊亂,以及預防酒精戒斷綜合征。

  局部麻醉藥的構效關系

  局部麻醉藥的構效關系由臨床應用的大部分局麻藥的結構可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分(I)、中間聯接部分(II)和親水性部分(III)三部分構成。

  (1)親脂性部分這部分可改變的范圍較大,可以是芳烴或芳雜環,但以苯環的作用,是局部麻醉藥的必要部分。

  當酯類藥物苯環的鄰位或對位引入給電子基團,如氨基,烷基等,藥效增強。(供電基通過共振和誘導效應使羰基極性增強,麻醉作用也增強),反之,引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時間延長的作用。苯環對位以烷氧基取代時,局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時,只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強。

  (2)中間聯接部分這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。

  羰基部分與麻醉藥持效時間及作用強度有關。當羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時,作用時間為:酮>酰胺>硫代酯>酯,即隨著化合物在體內被水解程度的增加,其穩定性降低從而作用時間變短。但其麻醉作用的強度順序為:硫代酯>酯>酮>酰胺烷基部分碳原子數以2~3個為好,當為3個碳原子時麻醉作用。當酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時,由于位阻使酯鍵較難水解,麻醉作用增強,但毒性也增大。

  (3)親水性部分這部分大多為叔胺,易形成可溶性鹽類。仲胺的刺激性較大,季銨由于表現出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3~5時作用,也可為脂環胺,其中以哌啶作用。

  一般來說,具有較高的脂溶性,較低的pKa值的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。

  血糖藥

  目前常用的降糖藥物按作用的機理共分為八種,主要有胰島素及其類似物、磺脲酰類促泌劑、二甲雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類衍生物促敏劑、苯茴酸類衍生物促泌劑、GLP-1受體激動劑、DDP-4酶抑制劑和中成藥九大類多個品種。

  糖尿病是一種因胰島素絕對或相對不足,或者靶細胞對胰島素敏感性降低引起的以糖代謝紊亂為主的慢性綜合性疾病,其中2型糖尿病的發生是外周胰島素抵抗和β細胞功能缺陷共同作用的結果。當糖尿病患者經過飲食和運動治療以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍不能達到治療目標時,需采用藥物治療。

  中樞興奮

  中樞興奮藥centralnervoussystemstimulants是能提高中樞神經系統機能活動的藥物。根據中樞興奮藥的作用部位不同,分為大腦興奮藥、腦干興奮藥、脊髓興奮藥。

  可相對分為三類:1、主要興奮大腦皮層的藥物,如咖啡因;2、主要興奮延腦呼吸中樞的藥物,如尼可剎米;3、主要興奮脊髓的藥物,如士的寧。

  砷酸危險性

  危險性概述健康危害:砷及其化合物對體內酶蛋白巰基有特殊親和力。大量吸入砷化合物可致咳嗽、胸痛、呼吸困難、頭痛、眩暈、全身衰弱、煩躁、痙攣和昏迷;可有消化道癥狀;重者可致死。口服致急性胃腸炎、休克、周圍神經病、貧血及中毒性肝病、心肌炎等。可因呼吸中樞麻痹而死亡。慢性影響:長期接觸較高濃度砷化合物粉塵,可發生慢性中毒。主要有神經衰弱綜合征,皮膚損害,多發性神經病,肝損害。可致鼻炎、鼻中隔穿孔、支氣管炎。

  抗過敏藥的耐藥性

  如果患者長時間服用某一種抗過敏藥,會致藥效下降,或不能起到抗過敏作用,則說明即該藥產生了“耐藥性”。因此,不要長期使用同一種抗過敏藥,一般在服藥三個月后,要換一種抗過敏藥繼續治療。也可以采用中醫藥療法,如中草藥、針灸等配合治療,也可以達到良好的治療效果。

  非甾體抗炎藥用藥預防

  (1)盡量避免不必要的大劑量、長期應用NSAIDs.需要長期用藥時,應在醫師或藥師指導下使用,用藥過程中注意監測可能出現的各系統、器官和組織的損害。在使用OTC品種時,應該仔細閱讀藥物說明書,嚴格按照藥品說明書的使用劑量和療程用藥。

  (2)下列情況應禁服或慎服NSAIDs:活動性消化性潰瘍和近期胃腸道出血者,對阿司匹林或其他NSAIDs過敏者,肝功能不全者,腎功能不全者,嚴重高血壓和充血性心力衰竭病人,血細胞減少者,妊娠和哺乳期婦女。

  (3)用藥過程中如出現可疑不良反應時應立即停藥,咨詢醫師或藥師后決定是否繼續用藥,必要時對不良反應給予合適的處理。

  (4)用藥期間不宜飲酒,否則會加重對胃腸道黏膜的刺激。不宜與抗凝藥(如華法林)合用,因為可能增加出血的危險。

  (5)不宜同時使用兩種或兩種以上的NSAIDs,因為會導致不良反應的疊加。特別注意一藥多名,同一種化學成分的藥物可能以不同的商品名出現,避免重復用藥。如對乙酰氨基酚又稱為撲熱息痛,商品名有百服寧、泰諾林、必理通等;雙氯芬酸又稱為雙氯滅痛,商品名有英太青、扶他林、戴芬、奧貝等。

  (6)不能盲目地認為NSAIDs中新藥、進口藥、價格高的品種就不存在安全隱患。NSAIDs不斷有新品種上市,新品種往往是進口藥,而且價格昂貴,但同樣存在一些潛在的危險。默沙東公司于2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬絡(羅非昔布)就是一個很好的實例。

  (7)面臨NSAIDs的安全用藥這一熱點問題,患者不于擔心NSAIDs增加心血管不良事件和胃腸道出血的風險。我國有關NSAIDs的不良反應病例報告和文獻資源中,涉及消化系統、心血管系統、血液系統、中樞神經系統等多方面的不良反應,其中心血管事件和胃腸道出血的病例報告所占比例很小。因此,并不是所有使用過NSAIDs的患者,一定會有心血管事件和胃腸道出血的危險。

  藥物化學的起源與發展

  (一)發現階段(discovery)

  公元前16世紀——埃伯斯伯比書又稱埃伯斯紙草文稿(Eberspapyrus),該書里面記述許多用于幫助治療的咒文和禱文;包含眾多的處方和配制方法。其中包括多種植物藥:鴉片,大麻,肉桂,蘆薈,大蒜等植物藥。是最早記錄有關醫療實踐的書籍。下面這兩個就是改書的原稿。

  至少在治療學及藥理學研究體系形成和發展的幾千年前,人類就開始使用藥物。人們品嘗存在于生活環境中的植物(例如中國古代的神農嘗百草),其中產生令人有舒適感的植物或者有明確治療效果的植物,就被用于作為藥物使用。而產生毒性作用的植物則被用來打獵、戰爭或其他特別用途,但無論是藥物還是毒物,都豐富了人類的文化。

  (二)發展階段(development)

  19世紀,有機化學工業從無到有發展很快。人們在煤焦油中分離出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。1856年,化學家帕金(W.H.Parkin1838-1907,英)以苯胺為原料合成了苯胺紫—第一個人工合成的染料。以后化學家又合成了一系列染料,發現了藥物和香料。1932年法國的一家研究所在研究含有磺酰氨基團的偶氮染料——百浪多息時

  發現其對感染了鏈球菌的小白鼠有保護作用,由此合成了一系列的磺胺藥物。先以為是偶氮(-N=N-)部分起作用,后發現是苯磺酰氨基的作用。進而發現了磺胺嘧啶、磺胺甲惡唑等磺胺類藥物。之后,有人提出化學結構與藥理的相互關系,該設想是藥化發展的一大進步;但是藥物有效基團論也阻礙了新藥創制。分離提純方法及鑒定手段的進展,使人們認識到藥物與機體代謝的關系如體內代謝物(雌、雄激素等)擴展了尋求新藥的途徑;分離提純方法及鑒定手段的進展,使人們認識到藥物與機體代謝的關系如體內代謝物(雌、雄激素等)擴展了尋求新藥的途徑;抗生素的發現和發展,半合成抗生素的興起,抗癌藥物的發展等都給藥物化學開拓了新的領域;化學合成和生產技術上帶來的新方法、新技術、新原料和新試劑,為藥化的進一步發展打下了更為豐富的物質基礎;近代藥物化學以受體、酶等為作用靶點(鎖匙關系)開發新藥,計算機輔助藥物設計。

  (三)設計階段(design)

  20世紀60年代至今在這期間,惡性腫瘤、心腦血管疾病和免疫性等疾病的藥物研究與開發遇到了困難,按以前的方法與途徑研究開發,成效并不令人滿意。

  物理化學和物理有機化學,生物化學和分子生物化學的發展,精密的分析測試技術如色譜法、放射免疫測定、質譜、核磁共振和X-線結晶學的進步,以及電子計算機的廣泛應用,為闡明作用機理和深入解析構效關系準備了堅實的理論和強有力的實驗技術,使藥物化學的理論與藥物設計的方法和技術不斷地升華和完善.1964年Hansch和藤田以及Free-Wilson同時提出了定量構效關系的研究方法,成為藥物化學發展的新的里程碑。

  此外,用計算機輔助研究藥物在體內的過程,從整體水平上為研究設計新藥提供了新的方法和參數,體內微量內源性物質如花生四烯酸及其代謝物,以及受體激動劑和拮抗劑的設計與合成,離子通道的激動劑和阻滯劑的發現,前藥原理和軟藥原理的廣泛應用等,都在一定程度上把藥物化學提到了新的水平。現代藥物化學以分子生物學及計算機科學為支撐,表現出以下特點:以受體、酶、核酸、離子通道為藥物作用的靶點。

  藥物化學及新藥研究中的也遭受了挫折,給予我們慘痛的教訓。

  二十世紀六十年代,鎮靜藥沙利度胺(Thalidomide,反應停)事件,孕婦服用后,可減輕妊娠嘔吐反應。服用后發現,所生嬰兒為缺乏上肢,手掌直接連在肩上的畸胎(海豹兒)。

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